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iniezione Lidocaina 4% lidocaina cloridrato iniezione, USP è sterile ed apirogeno soluzione contenente cloridrato di lidocaina, anidra 40 mg / ml in acqua per preparazioni iniettabili. Può contenere idrossido di sodio e / o acido cloridrico per l'aggiustamento del pH. pH 6.5 (5.0 al 7.0). La lidocaina ha cardiaci proprietà antiaritmici e è un anestetico locale di tipo ammidico. Lidocaina cloridrato, USP è designato chimicamente 2- (dietilammino) -2 & prime;, 6 & prime; - acetoxylidide monoidrato monocloridrato, una polvere bianca solubile in acqua. Essa ha la seguente formula di struttura: FARMACOLOGIA CLINICA Meccanismo d'azione: lidocaina stabilizza la membrana neuronale inibendo i flussi ionici necessari per l'avvio e la conduzione degli impulsi, effettuando così azione anestetica locale. Inizio e la durata dell'anestesia: L'inizio di azione è rapida. Per l'iniezione retrobulbare, 4 mL di 4% lidocaina cloridrato iniezione, USP fornisce una durata media di azione di 1 a 1 e frac12; ore. Tale durata può essere prorogata per la chirurgia oftalmica con l'aggiunta di adrenalina, il solito diluizione consigliata è di 1: 50.000 a 1: 100.000. Emodinamica: eccessiva i livelli nel sangue possono causare cambiamenti della portata cardiaca, resistenza periferica totale, e la pressione arteriosa media. Queste modifiche possono essere attribuibili ad un effetto sedativo diretta dell'agente anestetico locale su vari componenti del sistema cardiovascolare. L'effetto netto è normalmente un ipotensione modesto quando i dosaggi consigliati non vengano superati. Farmacocinetica e metabolismo: informazioni derivate da altre formulazioni, concentrazioni e usi rivela che lidocaina è completamente assorbito dopo somministrazione parenterale, il suo tasso di assorbimento a seconda, per esempio, da fattori come il sito di somministrazione e la presenza o assenza di un agente vasocostrittore . La lidocaina può essere assorbito dopo somministrazione topica di membrane mucose, la sua velocità e il grado di assorbimento a seconda della concentrazione e dose totale somministrata, il sito specifico di applicazione e durata dell'esposizione. In generale, la velocità di assorbimento di agenti anestetici locali dopo applicazione topica avviene più rapidamente dopo somministrazione intratracheale. La lidocaina è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, ma farmaco immodificato compare in circolo a causa della biotrasformazione dal fegato. La lidocaina viene metabolizzato rapidamente dal fegato, e metaboliti e di farmaco immodificato vengono escreti dai reni. Biotrasformazione comprende ossidativo N-dealchilazione, idrossilazione anello, scissione del legame ammidico, e la coniugazione. N-dealchilazione, una delle principali via di biotrasformazione, produce metaboliti monoetilglicinexilidide e glicinexilidide. I farmacologici / azioni tossicologiche di questi metaboliti sono simili, ma meno potente, quelle di lidocaina. Circa il 90% di lidocaina somministrata viene escreta sotto forma di vari metaboliti, e meno del 10% viene escreto immodificato. Il metabolita primario nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-2,6-dimetilanilina. Studi hanno dimostrato che i livelli ematici di picco di lidocaina possono verificarsi già 5 e il più tardi 30 minuti dopo la somministrazione endotracheale di lidocaina iniezione HCl 4%. Il plasmatiche di lidocaina dipende concentrazione del farmaco, e la frazione legata diminuisce all'aumentare della concentrazione. A concentrazioni di 1 a 4 & mu; g di base libera per mL, 60 a 80 per cento di lidocaina è legato alle proteine. Legame è anche dipendente dalla concentrazione plasmatica della glicoproteina alfa-1-acido. La lidocaina attraversa le barriere ematoencefalica e placentare, presumibilmente per diffusione passiva. Studi di metabolismo lidocaina seguenti iniezioni bolo endovenoso hanno dimostrato che l'emivita di eliminazione di tale agente è tipicamente da 1,5 a 2,0 ore. A causa del rapido tasso a cui viene metabolizzata lidocaina, qualsiasi condizione che colpisce la funzione epatica può alterare la cinetica lidocaina. L'emivita può essere prolungata di due volte o più in pazienti con disfunzione epatica. La disfunzione renale non modifica la cinetica di lidocaina, ma può aumentare l'accumulo di metaboliti. Fattori quali l'acidosi e l'uso di stimolanti del SNC e depressivi influenzano i livelli del SNC di lidocaina richiesti per produrre effetti sistemici evidenti. manifestazioni avverse oggettive diventano sempre più evidenti con l'aumento dei livelli plasmatici venosi sopra 6.0 & mu; g base libera per mL. Nei rhesus scimmia arteriosi livelli ematici di 18 & ndash; 21 & mu; g / ml hanno dimostrato di essere la soglia per l'attività convulsiva. INDICAZIONI E USO 4% lidocaina cloridrato iniezione, USP è indicato per la produzione di anestesia topica di membrane mucose delle vie respiratorie o del tratto genito-urinario. Esso può essere iniettato trans-tracheally per anestetizzare laringe e della trachea, e può essere somministrato mediante iniezione retrobulbare per fornire l'anestesia per la chirurgia oftalmica. CONTROINDICAZIONI La lidocaina è controindicato nei pazienti con una storia nota di ipersensibilità ad anestetici locali di tipo amidico. AVVERTENZE 4% LIDOCAINA CLORIDRATO INIEZIONE, USP deve essere impiegata solo da medici che sono esperti nella diagnosi e gestione della dose CONNESSE TOSSICITÀ E ALTRI emergenze acute che potrebbero sorgere e solo dopo la garanzia della disponibilità IMMEDIATA DI OSSIGENO, altri farmaci di rianimazione, attrezzatura cardiopolmonare , e il personale necessari per la gestione CORRETTA di reazioni tossiche e RELATIVA EMERGENZE (vedi anche le reazioni avverse e precauzioni.) RITARDO NELLA GESTIONE CORRETTA DI tossicità dose-correlata, ipoventilazione da qualsiasi causa e / o sensibilità ALTERATO può portare allo sviluppo di acidosi, arresto cardiaco e, forse, la morte. infusioni intra-articolari di anestetici locali seguenti artroscopica e altre procedure chirurgiche è un uso non approvato, e ci sono state segnalazioni post-marketing di chondrolysis nei pazienti trattati con tali infusioni. La maggior parte dei casi di chondrolysis hanno coinvolto l'articolazione della spalla; casi di chondrolysis gleno-omerale sono state descritte in pazienti pediatrici e adulti seguenti infusioni intra-articolari di anestetici locali con e senza epinefrina per periodi di 48 a 72 ore. Ci sono informazioni sufficienti per stabilire se i periodi più brevi di infusione non sono associati con questi risultati. Il tempo di insorgenza dei sintomi, come dolori articolari, rigidità e perdita di movimento può essere variabile, ma può iniziare già a partire dal 2 ° mese dopo l'intervento chirurgico. Attualmente, non esiste alcun trattamento efficace per chondrolysis; pazienti che hanno chondrolysis hanno richiesto procedure diagnostiche e terapeutiche aggiuntive e un po 'di sostituzione di protesi o di spalla richiesto. Per evitare di iniettare intravascolare, l'aspirazione deve essere effettuata prima che la soluzione di anestetico locale viene iniettato. L'ago deve essere riposizionato fino a quando non ritorno del sangue può essere suscitato da aspirazione. Si noti, tuttavia, che l'assenza di sangue nella siringa non garantisce che l'iniezione intravascolare è stato evitato. 4% lidocaina cloridrato iniezione, USP deve essere usato con estrema cautela se c'è sepsi o mucosa seriamente traumatizzato nella zona di applicazione, poiché in tali condizioni esiste il potenziale per un rapido assorbimento sistemico. PRECAUZIONI Generale: La sicurezza e l'efficacia di lidocaina dipendono corretto dosaggio, tecnica corretta, precauzioni adeguate, e la disponibilità per le emergenze. attrezzatura per la rianimazione, l'ossigeno e altri farmaci di rianimazione devono essere disponibili per un uso immediato. (Vedi AVVERTENZE e le reazioni avverse.) Il dosaggio più basso che si traduce in anestesia efficace dovrebbe essere utilizzato per evitare alti livelli plasmatici e gli effetti avversi gravi. Dosi ripetute di lidocaina possono provocare aumenti significativi nei livelli ematici con ogni dose ripetuta, a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti. Tolleranza ai livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente. Debilitati, pazienti anziani, pazienti acuti, e bambini deve essere somministrato dosi ridotte commisurate alla loro età e lo stato fisico. La lidocaina deve essere usato con cautela nei pazienti con shock grave o blocco cardiaco. soluzioni di anestetico locale contenente un vasocostrittore devono essere usati con cautela e accuratamente circoscritti quantità in zone del corpo fornita da arterie terminali o con apporto di sangue altrimenti compromessa. I pazienti con malattia vascolare periferica e quelli con malattia vascolare ipertensiva possono esibire risposta vasocostrittrice esagerata. danno ischemico o necrosi può provocare. Preparazioni contenenti un vasocostrittore deve essere usato con cautela nei pazienti durante o dopo la somministrazione di potenti anestetici generali, dal momento che le aritmie cardiache possono verificarsi in tali condizioni. monitoraggio attento e costante di cardiovascolare e respiratorio (adeguatezza della ventilazione) i segni vitali del paziente e & rsquo; s stato di coscienza dovrebbe essere realizzato dopo ogni iniezione di anestetico locale. Dovrebbe essere tenuto a mente in quei momenti che irrequietezza, ansia, tinnito, vertigini, visione offuscata, tremori, depressione o sonnolenza possono essere segni premonitori di tossicità del sistema nervoso centrale. Dal tipo amidico anestetici locali sono metabolizzati dal fegato, lidocaina deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia epatica. I pazienti con malattia epatica grave, causa della loro incapacità di metabolizzare anestetico locale normalmente, sono a un maggiore rischio di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche. Lidocaina deve essere usato con cautela in pazienti con funzione cardiovascolare alterata poiché possono essere meno in grado di compensare le variazioni funzionali associati con il prolungamento della A-V conduzione prodotto da questi farmaci. Impiego nella chirurgia oftalmica: Quando le soluzioni di anestetico locale sono impiegati per il blocco retrobulbare, la mancanza di sensibilità corneale non dovrebbe essere invocata per determinare se il paziente è pronto per la chirurgia corneale da sensazione di solito precede clinicamente accettabile esterno acinesia muscolo oculare. Molti farmaci utilizzati durante lo svolgimento di anestesia sono considerati potenziali agenti per familiare ipertermia maligna di attivazione. Poiché non è noto se tipo amidico anestetici locali possono innescare questa reazione e poiché la necessità di supplementare anestesia generale non può essere previsto in anticipo, si suggerisce che un protocollo standard per la gestione dovrebbe essere disponibile. Primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, la pressione sanguigna labile e acidosi metabolica possono precedere aumento della temperatura. esito positivo dipende da una diagnosi precoce, tempestiva sospensione dell'agente scatenante sospetto (s) e istituzione di trattamento, compresa la terapia di ossigeno, ha indicato misure di supporto e dantrolene (consultare dantrolene sodio per via endovenosa pacchetto inserto prima dell'uso). La lidocaina deve essere usato con cautela in persone con noti sensibilità di droga. I pazienti allergici ai derivati para-aminobenzoico acido (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc) non hanno mostrato sensibilità crociata con lidocaina. Utilizzare nella testa e del collo Area: Piccole dosi di anestetici locali iniettati nella testa e del collo, tra cui retrobulbari, blocchi ganglio dentali e stellate, può produrre reazioni avverse simili a tossicità sistemica visto con involontarie iniezioni intravascolari di dosi maggiori. sono state riferite confusione, convulsioni, depressione respiratoria e / o arresto respiratorio, e la stimolazione cardiovascolare o depressione. Queste reazioni possono essere dovuti a iniezione intra-arteriosa dell'anestetico locale con flusso retrogrado alla circolazione cerebrale. I pazienti che ricevono questi blocchi devono avere la loro circolazione e la respirazione monitorati e costantemente osservati. attrezzatura per la rianimazione e del personale per il trattamento di reazioni avverse devono essere immediatamente disponibili. raccomandazioni di dosaggio non devono essere superati. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Informazioni per pazienti: Quando anestetici topici sono utilizzati in bocca, il paziente deve essere consapevole che la produzione di anestesia topica può compromettere la deglutizione e migliorare il pericolo di aspirazione così. Per questo motivo, il cibo non deve essere ingerito per 60 minuti seguenti l'uso di preparati anestetici locali nella zona della bocca o della gola. Questo è particolarmente importante nei bambini a causa della loro frequenza di mangiare. Intorpidimento della lingua o della mucosa orale può aumentare il rischio di traumi mordere non intenzionale. Il cibo e gomme da masticare non dovrebbe essere presa mentre la zona della bocca o della gola è anestetizzato. Interazioni farmacologiche clinicamente significative: la somministrazione di soluzioni di anestetico locale contenente epinefrina o nor-adrenalina ai pazienti trattati con inibitori della monoamino ossidasi, antidepressivi triciclici o fenotiazine può produrre grave, ipotensione o ipertensione prolungata. L'uso concomitante di questi farmaci deve essere generalmente evitato. In situazioni in cui è necessaria la terapia concomitante, un attento monitoraggio del paziente è essenziale. interazioni farmaco / test di laboratorio: L'iniezione intramuscolare di lidocaina possono provocare un aumento dei livelli di CPK. Pertanto, l'uso di questa determinazione dell'enzima, senza separazione isoenzima, come test diagnostico per la presenza di infarto miocardico acuto può essere compromessa dalla iniezione intramuscolare di lidocaina. Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità: Studi di lidocaina negli animali per valutare il potenziale cancerogeno e mutageno o no sono stati condotti l'effetto sulla fertilità. L'uso in gravidanza: effetti teratogeni. Gravidanza Categoria studi B. riproduzione sono stati condotti su ratti a dosi fino a 6,6 volte la dose umana e hanno rivelato alcuna evidenza di danni al feto causati da lidocaina. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana. considerazione generale deve essere somministrato a questo fatto prima di somministrare lidocaina per le donne in età fertile, soprattutto durante la gravidanza precoce, quando la massima organogenesi ha luogo. Travaglio e il parto: Lidocaina non è controindicato in travaglio e il parto. Qualora 4% lidocaina cloridrato iniezione, USP essere usato in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina, la dose totale contributo di tutte le formulazioni deve essere tenuto a mente. Le madri che allattano: Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando lidocaina viene somministrato a donne che allattano. Uso pediatrico: I dosaggi nei bambini dovrebbe essere ridotto, commisurato con l'età e il peso corporeo. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). REAZIONI AVVERSE esperienze avverse dopo la somministrazione di lidocaina sono di natura simile a quelle osservate con altri agenti anestetici locali ammidici. Queste esperienze negative sono, in generale, la dose-correlato e possono derivare da elevati livelli plasmatici causati da sovradosaggio, rapido assorbimento o iniezione intravascolare accidentale, o possono derivare da ipersensibilità, idiosincrasia o tolleranza diminuita da parte del paziente. eventi avversi gravi sono generalmente di natura sistemica. I seguenti tipi sono quelli più comunemente riportati: Sistema nervoso centrale: le manifestazioni del sistema nervoso centrale sono eccitatorio e / o depressivo e possono essere caratterizzate da stordimento, nervosismo, apprensione, euforia, confusione, vertigini, sonnolenza, tinnito, visione offuscata o doppia, vomito, sensazione di calore, freddo o intorpidimento, spasmi, tremori, convulsioni, perdita di coscienza, depressione respiratoria e arresto. Le manifestazioni eccitatori possono essere molto breve o non verificarsi affatto, nel qual caso la prima manifestazione di tossicità possono essere fusione sonnolenza in arresto incoscienza e respiratorio. Sonnolenza dopo la somministrazione di lidocaina è di solito un primo segnale di un elevato livello ematico del farmaco e può verificarsi come conseguenza del rapido assorbimento. Sistema cardiovascolare: manifestazioni cardiovascolari sono di solito depressivo e sono caratterizzate da bradicardia, ipotensione e collasso cardiovascolare, che possono portare ad arresto cardiaco. Allergiche: Le reazioni allergiche sono caratterizzati da lesioni cutanee, orticaria, edema o reazioni anafilattiche. Reazioni allergiche a causa della sensibilità alla lidocaina sono estremamente rari e, se si verificano, dovrebbe essere gestito con mezzi convenzionali. La rilevazione di sensibilità da test della pelle è di dubbio valore. Neurologico: L'incidenza di reazioni avverse associate con l'uso di anestetici locali possono essere correlate alla dose totale di anestetico locale somministrata e dipendono anche dal particolare farmaco usato, la via di somministrazione e la condizione fisica del paziente. SOVRADOSAGGIO emergenze acute da anestetici locali dipendono generalmente dalla alti livelli plasmatici riscontrati durante l'uso terapeutico di anestetici locali o per iniezione subaracnoidea involontaria di soluzione di anestetico locale (vedi AVVERSE reazioni. avvertenze e precauzioni). Gestione delle emergenze di anestetico locale: La prima considerazione è la prevenzione, meglio compiuta da un attento e costante monitoraggio dei segni vitali cardiovascolari e respiratorie e il paziente & rsquo; s stato di coscienza dopo ogni iniezione di anestetico locale. Al primo segno di cambiamento, l'ossigeno deve essere somministrato. Il primo passo nella gestione di convulsioni consiste immediata attenzione al mantenimento della pervietà delle vie aeree e la ventilazione assistita o controllata con ossigeno e un sistema di erogazione in grado di consentire pressione positiva immediato maschera. Subito dopo l'istituzione di queste misure di ventilazione, l'adeguatezza della circolazione deve essere valutato, tenendo presente che i farmaci utilizzati per il trattamento di convulsioni volte deprimere la circolazione quando somministrato per via endovenosa. Qualora convulsioni persistere nonostante supporto respiratorio adeguata, e se lo stato dei permessi di circolazione, piccoli incrementi di un ultra-short barbiturico ad azione (come tiopentale o thiamylal) o una benzodiazepina (come diazepam) può essere somministrato per via endovenosa. Il medico dovrebbe essere familiare, prima dell'uso di anestetici locali, con questi farmaci anticonvulsivanti. trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di fluidi per via endovenosa e, se del caso, un vasopressori come indicato dalla situazione clinica (ad esempio efedrina). Se non trattata immediatamente, sia convulsioni e depressione cardiovascolare possono causare ipossia, acidosi, bradicardia, aritmie e arresto cardiaco. Se dovesse verificarsi un arresto cardiaco, dovrebbero essere istituite misure di rianimazione cardiopolmonare standard. intubazione endotracheale, impiegando farmaci e tecniche conosciute per il clinico, può essere indicata, dopo la somministrazione iniziale di ossigeno da maschera, se si incontra difficoltà nel mantenimento della pervietà delle vie aeree o se è indicato un supporto ventilatorio prolungato (assistita o controllata). La dialisi è di valore trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto con lidocaina. Il DL per via endovenosa 50 di lidocaina HCl nei topi femmina è 26 (21 & ndash; 31) mg / kg e il LD sottocutaneo 50 è 264 (203 & ndash; 304) mg / kg. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Quando 4% lidocaina cloridrato iniezione, USP viene usato in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina, la dose totale contributo di tutte le formulazioni deve essere tenuto a mente. Il dosaggio varia e dipende dalla zona da anestetizzata, vascolarizzazione dei tessuti, tolleranza individuale e la tecnica di anestesia. Il dosaggio minimo necessario per fornire anestesia efficace deve essere somministrato. I dosaggi dovrebbero essere ridotti per i bambini e per i pazienti anziani e debilitati. Sebbene l'incidenza di effetti avversi con 4% lidocaina cloridrato iniezione, USP è molto bassa, si deve usare cautela, soprattutto quando si impiegano grandi volumi e concentrazioni di lidocaina quanto l'incidenza di effetti avversi è direttamente proporzionale alla dose totale di agente anestetico locale somministrato . Per le tecniche e le procedure specifiche fare riferimento a libri di testo standard. Ci sono state segnalazioni di eventi avversi di chondrolysis nei pazienti trattati con infusioni intra-articolari di anestetici locali seguenti artroscopica e altre procedure chirurgiche. 4% lidocaina cloridrato iniezione, USP non è approvato per questo uso (vedi AVVERTENZE e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). I dosaggi di seguito sono per le normali, adulti sani. Retrobulbare INIEZIONE: La dose consigliata per una persona di 70 kg è 3 & minus; 5 mL (120 & minus; 200 mg di lidocaina HCl), cioè 1,7 & minus; 3 mg / kg o 0,9 & minus; 1,5 mg / lb di peso corporeo. Una parte di questa viene iniettato retrobulbarly e il resto può essere utilizzato per bloccare il nervo facciale. INIEZIONE transtracheale: Per anestesia locale per via transtracheale 2 & minus; 3 ml deve essere iniettato attraverso un ago grande abbastanza in modo che l'iniezione può essere effettuata rapidamente. Iniettando durante l'inspirazione una parte del farmaco sarà effettuato nei bronchi e la tosse risultante distribuirà il resto del farmaco sulle corde vocali e l'epiglottide. Occasionalmente può essere necessario spruzzare faringe spruzzo orofaringea per ottenere la completa analgesia. Per la combinazione di iniezione e spruzzo, dovrebbe essere raramente necessario utilizzare più di 5 ml (200 mg di lidocaina HCl), vale a dire 3 mg / kg di peso corporeo o 1,5 mg / lb. L'applicazione topica: Per laringoscopia, broncoscopia e intubazione endotracheale, la faringe può essere spruzzato con 1 & minus; 5 mL (40 & minus; 200 mg di lidocaina HCl), cioè 0,6 & minus; 3 mg / kg o 0,3 & minus; 1,5 mg / lb di peso corporeo. Massima dosaggi raccomandati Adulti sani: La dose massima raccomandata del 4% lidocaina cloridrato iniezione, USP dovrebbe essere tale che la dose di lidocaina HCl viene mantenuta al di sotto di 300 mg e comunque non deve superare 4,5 mg / kg (2 mg / lb) di peso corporeo. Bambini: È difficile raccomandare una dose massima di qualsiasi farmaco per bambini in quanto questo varia in funzione dell'età e del peso. Per i bambini di meno di dieci anni che hanno una massa corporea magra normale e lo sviluppo del corpo normale, la dose massima può essere determinata mediante l'applicazione di una delle formule standard di farmaci pediatrici (ad esempio, Clark & rsquo; s regola). Ad esempio, in un bambino di cinque anni e di peso di 50 libbre, la dose di lidocaina cloridrato non deve superare il 75 & minus; regola s; 100 mg quando calcolato secondo Clark & rsquo. In ogni caso, la dose massima di lidocaina cloridrato e iniezione di adrenalina non deve superare i 7 mg / kg (3.2 mg / lb) di peso corporeo. Se utilizzato senza epinefrina, la quantità di lidocaina somministrata deve essere tale che la dose è mantenuta al di sotto di 300 mg e comunque non deve superare 4,5 mg / kg (2 mg / lb) di peso corporeo. NOTA: parenterale prodotti di droga devono essere ispezionati visivamente per la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione ogni qualvolta la soluzione ed il contenitore lo consentono. Soluzioni che sono scoloriti e / o che contengono particelle non devono essere utilizzati. Non utilizzare a meno soluzione è limpida ed il contenitore integro. FORNITURA 4% lidocaina cloridrato iniezione, USP viene fornito il seguente:
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